Doxazosin 54

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Etichetta: DOXAZOSIN - Doxazosin mesilato compresse NDC (National Drug Code) - Ogni prodotto farmaco viene assegnato questo numero unico che può essere trovato sulle droghe imballaggio esterno. hrefNDC Code (s): 0378-4021-01, 0378-4022-01, 0378-4022-05, 0378-4024-01, vedere altre Packager: Mylan Pharmaceuticals Inc. Categoria: Prescrizione farmacologica umano ETICHETTA DEA Schedule: Stato Nessuno Marketing : Informazioni abbreviato New Drug Application Drug Label Aggiornato 23 maggio 2014 Se sei un consumatore o paziente, si prega di visitare questa versione. Doxazosin mesilato è un composto chinazolina che è un inibitore selettivo della alfa 1 sottotipo di recettori alfa-adrenergici. Il nome chimico della doxazosina mesilato è 1- (4-amino-6,7-dimetossi-2-chinazolinil) -4- (1,4-benzodiossan-2-ylcarbonyl) piperazina metansolfonato. La formula molecolare per doxazosina mesilato è C 23 H 25 N 5 O 5 CH 4 O 3 S e il peso molecolare è 547,6. Essa ha la seguente struttura: Doxazosin mesylate è facilmente solubile in dimetilsolfossido, solubile in dimetilformammide, scarsamente solubile in metanolo, etanolo e acqua (0,8 a 25 gradi C), e molto poco solubile in acetone e cloruro di metilene. Doxazosin compresse, USP per la somministrazione orale, contengono 1 mg, 2 mg, 4 mg o 8 mg di doxazosina come doxazosina mesilato, USP. Inoltre, ogni compressa contiene inoltre i seguenti eccipienti: lattosio anidro, silicio colloidale, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, sodio lauril solfato e sodio amido glicolato. Le 2 mg contengono anche DC Blu n ° 2 Lake alluminio. Farmacodinamica iperplasia prostatica benigna (BPH) iperplasia prostatica benigna (IPB) è una comune causa di ostruzione del flusso urinario nei maschi invecchiamento. BPH grave può portare a ritenzione urinaria e danno renale. Un statica e una componente dinamica contribuiscono ai sintomi e ridotto flusso urinario associati con BPH. Il componente statica è correlato ad un aumento delle dimensioni della prostata causata, in parte, da una proliferazione di cellule muscolari lisce nello stroma prostatico. Tuttavia, la gravità dei sintomi di BPH e il grado di ostruzione uretrale non correlano bene con le dimensioni della prostata. La componente dinamica dell'IPB è associata con un aumento del tono della muscolatura liscia del collo prostata e della vescica. Il grado di tono in questo settore è mediata da alfa 1 adrenergici, che è presente in alta densità nello stroma prostatico, capsula prostatica e del collo vescicale. Il blocco del recettore alfa 1 diminuisce la resistenza uretrale e può alleviare i sintomi di ostruzione e BPH. Nella prostata umana, doxazosina antagonizza fenilefrina (alfa 1 agonista) contrazioni - indotta, in vitro. e si lega con alta affinità per il recettore adrenergico alfa 1 quater. Il sottotipo recettore è pensato per essere il tipo funzionale predominante nella prostata. atti Doxazosin entro 1 o 2 settimane per ridurre la gravità dei sintomi di BPH e migliorare la velocità di flusso urinario. Dal alfa 1 adrenergici sono di bassa densità nella vescica urinaria (a parte il collo della vescica), doxazosina dovrebbe mantenere la contrattilità della vescica. L'efficacia di doxazosina è stata valutata ampiamente in oltre 900 pazienti con IPB in doppio cieco, controllati con placebo. trattamento Doxazosin è stato superiore al placebo nel migliorare i sintomi del paziente e flusso urinario. sollievo significativo con doxazosina è stato visto come all'inizio di una settimana in regime di trattamento, ai pazienti trattati doxazosin (N 173) che mostrano un aumento significativo (p = 0,01) in portata massima di 0,8 ml / sec a fronte di una diminuzione di 0,5 ml / sec nel gruppo placebo (N 41). In studi a lungo termine, il miglioramento è stato mantenuto fino a 2 anni di trattamento. Nel 66-71 dei pazienti, i miglioramenti di cui sopra al basale sono stati osservati in entrambi i sintomi e velocità massima di flusso urinario. In tre studi controllati con placebo di 14 a 16 settimane la durata, i sintomi ostruttivi (esitazione, intermittenza, dribbling, debole flusso urinario, svuotamento incompleto della vescica) e sintomi irritativi (nicturia, la frequenza diurna, urgenza, bruciore) di BPH sono stati valutati a ogni visita da questionari sintomi del paziente-valutato. Il bothersomeness dei sintomi è stata misurata con un questionario Boyarsky modificata. La gravità dei sintomi / frequenza è stata valutata utilizzando un questionario Boyarsky modificato o un questionario AUA-based. valutazioni Uroflowmetric sono stati eseguiti nei momenti di picco (da 2 a 6 ore dopo la dose) e / o attraverso concentrazioni (24 ore dopo la dose) plasmatici di Doxazosin. I risultati dei tre studi controllati con placebo (N 609) che mostrano l'efficacia significativa con 4 mg e 8 mg di doxazosina sono riassunti nella Tabella 1. In tutti e tre gli studi, la doxazosina ha determinato statisticamente significativo sollievo dei sintomi ostruttivi e irritativi rispetto al placebo. Statisticamente significativi miglioramenti 2.3 a 3,3 ml / sec a portata massima sono stati osservati con doxazosina in Studi 1 e 2, rispetto a 0,1 a 0,7 ml / sec con placebo. TABELLA 1 SINTESI DEI DATI EFFICACIA IN studi controllati con placebo In uno studio dose fissa (Studio 2), la terapia doxazosina (4 mg e 8 mg, una volta al giorno) ha determinato un miglioramento significativo e duraturo nel flusso urinario massimo di 2,3-3,3 mL / sec (Tabella 1) rispetto al placebo (0,1 mL / sec). In questo studio, l'unico studio in cui sono state effettuate valutazioni settimanali, miglioramento significativo con doxazosina rispetto al placebo è stato osservato dopo una settimana. La proporzione di pazienti che hanno risposto con un miglioramento di portata massima di 3 ml / sec era significativamente più grande con Doxazosin (da 34 a 42) rispetto al placebo (13 a 17). Un miglioramento significativamente maggiore è stato visto anche in portata media con Doxazosin (1,6 ml / sec) che con placebo (0,2 ml / sec). Il corso insorgenza e l'ora di sollievo dai sintomi e un aumento del flusso urinario da Studio 1 sono illustrati nella Figura 1. p Doxazosin titolazione ad un massimo di 8 mg. Nei pazienti BPH (N 450) trattati per un massimo di 2 anni in studi in aperto, la terapia doxazosina ha determinato un miglioramento significativo rispetto ai valori basali dei tassi di flusso urinario e sintomi di BPH. Gli effetti significativi di doxazosin sono stati mantenuti per tutto il periodo di trattamento. Anche se il blocco di alfa 1 adrenergici abbassa anche la pressione sanguigna nei pazienti ipertesi con aumento della resistenza vascolare periferica, il trattamento doxazosin di uomini normotesi con BPH non ha comportato un clinicamente significativo della pressione sanguigna effetto di riduzione (Tabella 2). La proporzione di pazienti normotesi con una pressione sistolica seduta inferiore a 90 mmHg e / o pressione diastolica inferiore a 60 mmHg in qualsiasi momento durante il trattamento con Doxazosin 1 mg a 8 mg una volta al giorno è stato del 6,7 con doxazosina e non significativamente differenti (statisticamente) da quello con placebo (5). TABELLA 2 medi cambiamenti della pressione sanguigna dal basale alla media dei efficacia fase finale normotesi (diastolica BP 90 mmHg) in due studi in doppio cieco controllati verso placebo statunitensi con Doxazosin 1 mg a 8 mg una volta al giorno. Ipertensione Il meccanismo di azione della doxazosina mesilato è blocco selettivo degli alfa 1 (postjunctional) sottotipo di recettori adrenergici. Gli studi condotti su soggetti umani normali hanno dimostrato che la doxazosina competitivo antagonizzata gli effetti pressori di fenilefrina (un alfa 1 agonista) e l'effetto pressorio sistolico di noradrenalina. Doxazosin e prazosina hanno abilità simili di antagonizzare fenilefrina. L'effetto antipertensivo di risultati doxazosina da una diminuzione della resistenza vascolare sistemica. Il Doxazosin composto originario è il principale responsabile per l'attività antipertensiva. Le basse concentrazioni plasmatiche di noti metaboliti attivi e inattivi di doxazosina (2-piperazinil, 6 e 7-idrossi e 6- e 7-O-demetilato composti) rispetto al farmaco progenitore indicano che il contributo di anche il composto più potente (6 idrossi) per l'effetto antipertensivo della doxazosina nell'uomo è probabilmente piccolo. I metaboliti 6- e 7-idrossi hanno dimostrato proprietà antiossidanti a concentrazioni di 5 mcM, in vitro. La somministrazione di doxazosina risultati in una riduzione della resistenza vascolare sistemica. In pazienti con ipertensione c'è poca variazione della gittata cardiaca. massima riduzione della pressione arteriosa si presentano solitamente 2 a 6 ore dopo la somministrazione e sono associati con un piccolo aumento della frequenza cardiaca in piedi. Come altri alfa 1 adrenergici agenti bloccanti, doxazosina ha un maggiore effetto sulla pressione sanguigna e la frequenza cardiaca in posizione eretta. In un'analisi aggregata degli studi ipertensione controllati con placebo, con circa 300 pazienti ipertesi per gruppo di trattamento, doxazosin, a dosi di 1 mg a 16 mg somministrato una volta al giorno, ha abbassato la pressione sanguigna a 24 ore da circa 10/8 mmHg rispetto al placebo nel posizione e circa 9/5 mmHg in posizione supina in piedi. effetti picco di pressione arteriosa (da 1 a 6 ore) erano più grandi di circa 50 a 75 (valori di valle cioè erano circa 55 a 70 di effetto di picco), con le più grandi differenze di picco-valle visto in pressione sistolica. Non c'era alcuna differenza evidente nella risposta della pressione sanguigna dei caucasici e neri o dei pazienti sopra e sotto i 65 anni In questi pazienti prevalentemente normocholesterolemic, doxazosina ha prodotto piccole riduzioni del colesterolo sierico totale (2-3), il colesterolo LDL (4), e un similmente piccolo aumento HDL rapporto colesterolo / totale (4). Il significato clinico di questi risultati è incerta. Nella stessa popolazione di pazienti, i pazienti trattati con doxazosina hanno guadagnato una media di 0,6 kg rispetto ad una perdita media di 0,1 kg per i pazienti trattati con placebo. La farmacocinetica dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche, i livelli plasmatici di picco di Doxazosin mesilato si verificano in circa 2 o 3 ore. La biodisponibilità è di circa 65, che riflette metabolismo di primo passaggio di Doxazosin da parte del fegato. L'effetto del cibo sulla farmacocinetica di doxazosina è stato esaminato in uno studio crossover con 12 soggetti ipertesi. Riduzioni di 18 in concentrazione plasmatica massima media e 12 nell'area sotto la curva concentrazione-tempo si è verificato quando doxazosina è stata somministrata con cibo. Nessuna di queste differenze è stata statisticamente o clinicamente significativo. Doxazosina è ampiamente metabolizzato nel fegato, principalmente da O-demetilazione del nucleo quinazoline o idrossilazione della porzione benzodiossan. Anche se sono stati identificati diversi metaboliti attivi della doxazosina, la farmacocinetica di questi metaboliti non sono state caratterizzate. In uno studio di due soggetti amministrati radiomarcato Doxazosin 2 mg per via orale e per via endovenosa 1 mg in due diverse occasioni, circa il 63 della dose è stata eliminata con le feci e 9 della dose è stato trovato nelle urine. In media solo il 4,8 della dose è stato escreto come farmaco immodificato nelle feci e solo una traccia della radioattività totale nelle urine è stato attribuito a immodificata. Alle concentrazioni plasmatiche raggiunti da dosi terapeutiche, circa il 98 del farmaco in circolo è legato alle proteine ​​plasmatiche. eliminazione plasmatica di doxazosina è bifasica, con un terminale di eliminazione emivita di circa 22 ore. studi allo stato stazionario nei pazienti ipertesi somministrate dosi doxazosina di 2 mg a 16 mg una volta al giorno hanno mostrato una cinetica lineare e dose di proporzionalità. In due studi, in seguito alla somministrazione di 2 mg per via orale una volta al giorno, i tassi di accumulo medi (steady-state vs. primo AUC dose) erano 1.2 e 1.7. ricircolo enteroepatico è suggerito dal picco secondario delle concentrazioni plasmatiche doxazosina. In uno studio crossover in 24 soggetti normotesi, la farmacocinetica e la sicurezza di doxazosina hanno dimostrato di essere simile con mattina e sera regimi di dosaggio. L'area sotto la curva dopo il dosaggio mattina era, però, a meno di 11 che dopo la somministrazione sera e il tempo al picco di concentrazione dopo la somministrazione sera si è verificato in modo significativo oltre che dopo la somministrazione del mattino (5,6 ore rispetto a 3,5 ore). La farmacocinetica di doxazosina a giovani (65 anni) e anziani (65 anni) i soggetti sono risultati simili per i valori plasmatici di emivita e la clearance orale. Gli studi di farmacocinetica in pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale non hanno evidenziato alterazioni significative rispetto ai pazienti più giovani con funzione renale normale. La somministrazione di una singola dose di 2 mg a pazienti con cirrosi (Child-Pugh classe A) ha mostrato un aumento del 40 esposizione a Doxazosin. Ci sono solo dati limitati sugli effetti di farmaci noti per influenzare il metabolismo epatico del Doxazosin esempio cimetidina (vedi PRECAUZIONI: interazioni farmacologiche). Come con qualsiasi farmaco del tutto metabolizzato dal fegato, l'uso della doxazosina nei pazienti con alterata funzionalità epatica deve essere effettuato con cautela. In due studi controllati con placebo su pazienti BPH normotesi e ipertesi, in cui doxazosina è stato somministrato al mattino e l'intervallo di titolazione è stata 2 settimane e una settimana, rispettivamente, le concentrazioni plasmatiche di valle di Doxazosin erano simili nei due popolazioni. sono stati osservati cinetica lineare e di proporzionalità dose. Iperplasia prostatica benigna (BPH) compresse Doxazosin è indicato per il trattamento sia del ostruzione del flusso urinario e sintomi ostruttivi e irritativi associati con BPH: sintomi ostruttivi (esitazione, intermittenza, dribbling, debole flusso urinario, svuotamento incompleto della vescica) e sintomi irritativi (nicturia, la frequenza diurna, urgenza, bruciore). compresse Doxazosin possono essere utilizzati in tutti i pazienti BPH siano essi ipertesi o normotesi. Nei pazienti con ipertensione e BPH, entrambe le condizioni sono stati trattati efficacemente con doxazosina compresse in monoterapia. compresse Doxazosin forniscono un rapido miglioramento dei sintomi e flusso urinario in 66-71 dei pazienti. miglioramenti sostenuti con compresse di doxazosina sono stati osservati nei pazienti trattati fino a 14 settimane di studi in doppio cieco e fino a 2 anni di studi in aperto. compresse Ipertensione Doxazosin sono indicati per il trattamento di ipertensione, di abbassare la pressione sanguigna. L'abbassamento della pressione arteriosa riduce il rischio di eventi cardiovascolari fatali e non fatali, soprattutto ictus e infarti del miocardio. Questi benefici sono stati osservati in studi controllati di farmaci antipertensivi tra una vasta gamma di classi farmacologiche, tra cui questo farmaco. Controllo di alta pressione sanguigna dovrebbe essere parte di una gestione completa rischio cardiovascolare, tra cui, se del caso, il controllo dei lipidi, la gestione del diabete, la terapia antitrombotica, la cessazione del fumo, esercizio fisico, e l'assunzione di sodio limitato. Molti pazienti richiedono più di un farmaco per raggiungere gli obiettivi di pressione sanguigna. Per consigli specifici su obiettivi e di gestione, vedere pubblicato linee guida, come quelle della pressione sanguigna alta Nazionale Formazione Programmi Comitato misto Nazionale per la prevenzione, rilevazione, valutazione e il trattamento di alta pressione sanguigna (JNC). Numerosi farmaci antiipertensivi, da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione, hanno dimostrato in studi randomizzati e controllati per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare, e si può concludere che si tratta di riduzione della pressione del sangue, e non qualche altra proprietà farmacologica i farmaci, che è in gran parte responsabile di quei benefici. Il più grande e costante beneficio di outcome cardiovascolare è stata una riduzione del rischio di ictus, ma riduzioni di infarto miocardico e di mortalità cardiovascolare anche essere stato visto regolarmente. sistolica elevata o pressione diastolica cause aumento del rischio cardiovascolare, e l'aumento del rischio assoluto per mmHg è superiore alle più alte pressioni sanguigne, in modo che anche modeste riduzioni di ipertensione severa in grado di fornire notevoli benefici. riduzione del rischio relativo di riduzione della pressione sanguigna è simile tra le popolazioni con diversi rischio assoluto, in modo che il beneficio assoluto è maggiore nei pazienti che sono a più alto indipendenti rischio di loro ipertensione (ad esempio, i pazienti con diabete o iperlipidemia), e tali pazienti ci si aspetterebbe di beneficiare di un trattamento più aggressivo per un obiettivo pressione sanguigna più bassa. Alcuni farmaci antipertensivi hanno effetti della pressione sanguigna più piccoli (come monoterapia) in pazienti di razza nera, e molti farmaci antipertensivi avere indicazioni e gli effetti (ad esempio su angina, insufficienza cardiaca, o nefropatia diabetica) approvati supplementari. Queste considerazioni possono Guida alla scelta della terapia. compresse Doxazosin possono essere usati da soli o in combinazione con diuretici, agenti beta-bloccanti adrenergici, bloccanti dei canali del calcio o gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. compresse Doxazosin sono controindicati nei pazienti con sensibilità nota a chinazoline (ad esempio prazosina, terazosina), doxazosina, o uno qualsiasi degli eccipienti inerti. Sincope e Effetto doxazosina, come altri agenti bloccanti alfa-adrenergici, può causare notevole ipotensione, soprattutto in posizione verticale, a sincope e altri sintomi posturali come vertigini. effetti ortostatici delimitate sono più comuni con la prima dose, ma può verificarsi anche quando vi è un aumento del dosaggio, o se la terapia viene interrotto per più di pochi giorni. Per ridurre il rischio di eccessiva ipotensione e sincope, è essenziale che il trattamento essere iniziato con la dose di 1 mg. I 2 mg, 4 mg, e 8 mg compresse non sono per la terapia iniziale. Il dosaggio deve quindi essere regolato lentamente (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE) con valutazioni e aumenti della dose ogni 2 settimane alla dose raccomandata. Ulteriori farmaci antipertensivi dovrebbero essere aggiunti con cautela. I pazienti in titolati con doxazosina dovrebbero essere avvertiti di evitare situazioni in cui lesione potrebbe risultato dovrebbe sincope si verificano, sia durante il giorno e la notte. In uno studio di sperimentazione precoce della sicurezza e della tolleranza di crescenti dosi giornaliere di doxazosina in normotesi con inizio alle 1 mg / die, solo due dei sei soggetti potevano tollerare più di 2 mg / giorno senza avvertire sintomatica ipotensione posturale. In un altro studio su 24 soggetti maschi sani normotesi ricevere dosi iniziali di 2 mg / die di doxazosina, sette (29) dei soggetti ha manifestato ipotensione posturale sintomatica tra 0,5 e 6 ore dopo la prima dose, che richiede termine dello studio. In questo studio, due dei soggetti normotesi sperimentato sincope. studi successivi in ​​pazienti ipertesi cominciarono sempre dosaggio doxazosina a 1 mg / giorno, con un conseguente 4 incidenza di effetti collaterali posturali a 1 mg / giorno con nessun caso di sincope. In più studi clinici dosi di ipertensione che coinvolgono più di 1.500 pazienti ipertesi con titolazione della dose ogni 1 o 2 settimane, la sincope è stato segnalato nello 0,7 dei pazienti. Nessuno di questi eventi si è verificato alla dose iniziale di 1 mg e 1.2 (8/664) si è verificato a 16 mg / die. In studi clinici controllati con placebo in BPH, tre su 665 pazienti (0,5) che assumono Doxazosin riportato sincope. Due dei pazienti stavano assumendo 1 mg di doxazosina, mentre un paziente stava prendendo 2 mg di doxazosina quando si è verificato sincope. Nella open-label, il follow-up di circa 450 pazienti BPH estensione a lungo termine, ci sono stati tre casi di sincope (0,7). Un paziente stava prendendo 2 mg, un paziente stava prendendo 8 mg e un paziente stava prendendo 12 mg quando si è verificato sincope. In uno studio di farmacologia clinica, un soggetto trattato con 2 mg di sincope esperti. Se si verifica sincope, il paziente deve essere posto in posizione supina e trattata supportively se necessario. Priapismo Raramente (probabilmente meno frequentemente di una volta ogni parecchie migliaia di pazienti), alfa 1 antagonisti, tra cui Doxazosin, sono stati associati con priapismo (erezione del pene dolorosa, sostenuto per ore e non alleviata da un rapporto sessuale o la masturbazione). Dato che questa condizione può portare a impotenza permanente, se non trattata tempestivamente, i pazienti devono essere avvisati circa la gravità della condizione (vedi PRECAUZIONI: Informazioni per i pazienti). In questi studi controllati con placebo su 665 pazienti trattati con doxazosina per una media di 85 giorni, sono state riportate reazioni avverse. Questi sono meno di 1 e non distinguibili da quelli che si sono verificati nel gruppo placebo. Le reazioni avverse con un'incidenza inferiore a 1, ma di interesse clinico sono (doxazosina rispetto al placebo): sistema cardiovascolare: angina pectoris (0,6 contro 0,7), ipotensione posturale (0,3 contro 0,3), sincope (0,5 vs 0), tachicardia (0,9 vs 0) urogenitale sistema: disuria (0.5 vs 1.3) e disturbi psichiatrici: diminuzione della libido (0,8 contro 0,3). Il profilo di sicurezza nei pazienti trattati fino a 3 anni era simile a quello negli studi controllati con placebo. La maggior parte degli eventi avversi con Doxazosin sono stati lievi. Ipertensione Doxazosin mesylate è stato somministrato a circa 4.000 pazienti ipertesi, di cui 1.679 sono state incluse nel programma di sviluppo clinico ipertensione. In quel programma, effetti avversi minori erano frequenti, ma hanno portato alla sospensione del trattamento in solo 7 dei pazienti. In studi controllati con placebo, gli effetti negativi si sono verificati in 49 e 40 pazienti nel doxazosina e placebo, rispettivamente, e ha portato alla sospensione in 2 dei pazienti in ciascun gruppo. Le principali ragioni per la sospensione sono stati effetti posturali (2), edema, malessere / affaticamento, e qualche disturbo della frequenza cardiaca, ogni circa 0,7. In studi clinici controllati che confrontano direttamente ipertensione doxazosina al placebo, non vi era alcuna differenza significativa nell'incidenza di effetti collaterali, ad eccezione di vertigini (anche posturale), aumento di peso, sonnolenza e stanchezza / malessere. effetti posturali ed edema sembravano essere dose-correlata. I tassi di prevalenza di seguito presentati si basano sui dati combinati degli studi controllati con placebo che coinvolgono la somministrazione una volta al giorno di doxazosina a dosi variabili da 1 mg a 16 mg. La Tabella 4 riassume le esperienze avverse (possibilmente / probabilmente correlate) riportata per i pazienti in questi studi di ipertensione in cui il tasso di prevalenza nel gruppo Doxazosin era di almeno 0,5 o dove la reazione è di particolare interesse. TABELLA 4 REAZIONI AVVERSE Durante gli studi controllati con placebo sono state riportate Ulteriori reazioni avverse, ma questi sono, in generale, non distinguibile da sintomi che potrebbero essersi verificati in assenza di esposizione al Doxazosin. I seguenti effetti indesiderati si verificano con una frequenza compresa tra 0,5 e 1: sincope, ipoestesia, aumento della sudorazione, agitazione, aumento di peso. Le seguenti ulteriori reazioni avverse sono state riportate dal generale Sistema Corpo: vampate di calore, mal di schiena, infezione, febbre / brividi, perdita di peso, sintomi simil-influenzali. Doxazosin non è stata associata con le eventuali modifiche clinicamente significative nei test biochimici di routine. Clinicamente rilevanti effetti negativi sono stati notati sul potassio sierico, glicemia, acido urico, azotemia, creatinina o test di funzionalità epatica. Doxazosin è stato associato a una diminuzione della conta dei globuli bianchi (vedi PRECAUZIONI: Leucopenia / neutropenia). Nell'esperienza post-marketing, sono state riportate le seguenti ulteriori reazioni avverse: Sistema nervoso autonomo: priapismo Sistema Nervoso Centrale: ipoestesia sistema endocrino: ginecomastia Gastrointestinale Sistema: vomito Generale Sistema Corpo: reazione allergica frequenza cardiaca / Ritmo: emopoietiche bradicardia: leucopenia, trombocitopenia fegato / sistema biliare: epatite, epatite colestatica Apparato respiratorio: broncospasmo aggravata disturbi della pelle: orticaria sensi speciali: Sindrome dell'iride Floppy intraoperatoria (vedi Precauzioni: Generale: chirurgia della cataratta) sistema urinario: ematuria, disturbi della minzione, frequenza della minzione, nicturia. L'esperienza con doxazosina sovradosaggio è limitata. Due adolescenti che ogni intenzionalmente ingerito doxazosina 40 mg con diclofenac o acetaminofene, sono stati trattati con lavanda gastrica con carbone attivo e realizzato recuperi completi. A 2 anni, bambino che accidentalmente ingerito 4 mg di doxazosina è stato trattato con lavanda gastrica ed è rimasto normotesi durante il periodo di osservazione del pronto soccorso di 5 ore. A 6 mesi bambino ha ricevuto accidentalmente un schiacciato 1 mg di doxazosina ed è stato segnalato di essere stato sonnolenza. A 32 anni, di sesso femminile con insufficienza renale cronica, l'epilessia e depressione intenzionalmente ingerito 60 mg di doxazosina (livelli ematici 0,9 mcg / mL valori normali negli ipertesi 0,02 mcg / ml) la morte è stata attribuita a un attacco epilettico derivanti da ipotensione. A 39-year-old donna che ha ingerito 70 mg di doxazosina, alcol e flurazepam ipotensione sviluppati che hanno risposto alla terapia di liquidi. La DL50 della doxazosina è superiore a 1000 mg / kg in topi e ratti. La manifestazione più probabile di sovradosaggio dovrebbe essere l'ipotensione, per cui il trattamento usuale sarebbe infusione endovenosa di fluido. Come doxazosina è altamente legato alle proteine, la dialisi non sarebbe indicato. Dosaggio deve essere individualizzato. La dose iniziale di compresse di doxazosina nei pazienti con ipertensione e / o BPH è di 1 mg somministrato una volta al giorno nel a. m. o p. m. Questa dose iniziale ha lo scopo di ridurre al minimo la frequenza di ipotensione posturale e sincope prima dose di associati con compresse di doxazosina. effetti posturali hanno più probabilità di verificarsi tra 2 e 6 ore dopo una dose. Pertanto, dovrebbero essere prese misure di pressione sanguigna durante questo periodo di tempo dopo la prima dose e con ogni aumento della dose. Se la somministrazione Doxazosin tablet è interrotta per diversi giorni, la terapia deve essere riavviato con il regime di dosaggio iniziale. La somministrazione concomitante di compresse di doxazosina con un inibitore PDE-5 può comportare additivo effetti ipotensivi e ipotensione sintomatica di conseguenza, PDE-5 terapia con inibitori dovrebbe essere iniziata alla dose più bassa nei pazienti trattati con compresse di doxazosina. Iperplasia prostatica benigna 1 mg a 8 mg al giorno La dose iniziale di compresse di doxazosina è di 1 mg, somministrato una volta al giorno al mattino o di sera a seconda del paziente urodinamica e BPH sintomatologia individuale, il dosaggio può essere aumentato a 2 mg e successivamente a 4 mg e 8 mg una volta al giorno, la dose massima raccomandata per BPH. L'intervallo di titolazione raccomandata è di 1 a 2 settimane. La pressione sanguigna dovrebbe essere valutato di routine in questi pazienti. Ipertensione 1 mg a 16 mg al giorno La dose iniziale di compresse di doxazosina è di 1 mg somministrato una volta al giorno. A seconda dei singoli pazienti piedi risposta pressoria (basato su misure effettuate in 2 a 6 ore dopo la somministrazione e 24 ore dopo la somministrazione), dosaggio può quindi essere aumentata a 2 mg e successivamente, se necessario, a 4 mg, 8 mg e 16 mg per ottenere la desiderata riduzione della pressione sanguigna. Gli aumenti della dose al di là di 4 mg aumentano la probabilità di effetti posturali eccessivi tra sincope, vertigine posturale / vertigini e ipotensione posturale. Alla dose titolata di 16 mg una volta al giorno, la frequenza degli effetti posturali è di 12 rispetto al 3 per il placebo. Doxazosin compresse, USP sono disponibili sotto forma di compresse per somministrazione orale. Ogni compressa contiene mesilato doxazosina, USP pari a 1 mg, 2 mg, 4 mg o 8 mg di doxazosina. Le 1 mg sono disponibili in bianco a biancastro compresse rotonde con impresso sopra M D9 su un lato della tavoletta e ha ottenuto sul lato opposto. Sono disponibili i seguenti: NDC 0378-4021-01 flaconi da 100 compresse Il 2 mg sono disponibili sotto forma di compresse rotonde rosa con impresso M su D10 su un lato della compressa e ha ottenuto sull'altro lato. Sono disponibili i seguenti: NDC 0378-4022-01 flaconi da 100 compresse NDC 0378-4022-05 bottiglie da 500 compresse I 4 mg sono disponibili sotto forma di compresse rotonde blu con impresso sopra M D11 su un lato della tavoletta e ha ottenuto il l'altra parte. Sono disponibili i seguenti: NDC 0378-4024-01 flaconi da 100 compresse NDC 0378-4024-05 bottiglie da 500 compresse da 8 mg sono disponibili sotto forma di compresse rotonde viola con impresso sopra M D12 su un lato della tavoletta e ha ottenuto il l'altra parte. Sono disponibili i seguenti: NDC 0378-4028-01 flaconi da 100 compresse Conservare a 20F). Vedere USP controllata temperatura ambiente. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. FARMACISTA: Erogare un paziente opuscolo informativo con ogni prescrizione. Leggere questo foglio: prima di prendere compresse di doxazosina. ogni volta che si ottiene una nuova prescrizione. Tu e il tuo medico dovrebbe discutere di questo trattamento e che i sintomi BPH prima di prendere compresse di doxazosina e a portata di controlli regolari. Questo opuscolo non prende il posto delle discussioni con il vostro medico. compresse Doxazosin sono usati per trattare sia l'iperplasia prostatica benigna (BPH) e la pressione sanguigna alta (ipertensione). Questo opuscolo descrive compresse di doxazosina come trattamento per BPH (anche se si può prendere compresse di doxazosina sia per il vostro BPH e la pressione alta). COS'E 'BPH: BPH è un ingrandimento della ghiandola prostatica. Questa ghiandola circonda il tubo che drena l'urina dalla vescica. I sintomi di BPH possono essere causati da una contrazione del muscolo allargata nella prostata che blocca il passaggio dell'urina. Questo può portare a sintomi come: debole o inizia-e-stop flusso durante la minzione sensazione che la vescica non si svuota completamente dopo la minzione un ritardo o difficoltà all'inizio della minzione necessità di urinare spesso durante il giorno e specialmente notte la sensazione che si deve urinare immediatamente. Opzioni di trattamento per BPH: Le quattro principali opzioni di trattamento per BPH sono: Se non si è disturbati da i sintomi, voi e il vostro medico può decidere su un programma di seguito. Il trattamento con la classe di farmaci di inibitori della 5-alfa (per esempio finasteride). Esso può causare la prostata a ridursi. Si può richiedere 6 mesi o più per il beneficio completo di finasteride per essere visto. Varie procedure chirurgiche. Il medico può descrivere queste procedure a voi. La procedura migliore per voi dipende dalla vostra sintomi BPH e condizione medica. COSA FARE doxazosina compresse: compresse Doxazosin lavorare su uno specifico tipo di muscolo trovato nella prostata, inducendolo a rilassarsi. Questo a sua volta riduce la pressione all'interno della prostata, migliorando così il flusso di urina e sintomi. compresse Doxazosin contribuire ad alleviare i sintomi di BPH (flusso urinario, start-e-stop flusso, la sensazione che la vescica non è completamente vuota, ritardo all'inizio della minzione, bisogno di urinare spesso durante il giorno e soprattutto di notte, e la sensazione che si deve urinare immediatamente). Non cambia la dimensione della prostata. La prostata può continuare a crescere comunque, una prostata più grande non è necessariamente legata alla più sintomi o sintomi peggiori. compresse Doxazosin possono ridurre i sintomi e migliorare il flusso urinario, senza diminuire la dimensione della prostata. Se compresse di doxazosina si stanno aiutando, si dovrebbe notare un effetto entro 1 o 2 settimane dopo l'avvio del farmaco. compresse Doxazosin sono state studiate in oltre 900 pazienti per un massimo di 2 anni e il farmaco ha dimostrato di continuare a lavorare durante il trattamento a lungo termine. Anche se si prende compresse di doxazosina e può aiutare, compresse di doxazosina non possono prevenire la necessità di un intervento chirurgico in futuro. compresse di doxazosina non influenzano i livelli di PSA. PSA è l'abbreviazione di antigene prostatico specifico. Il medico può aver fatto un esame del sangue chiamato PSA. Si consiglia di chiedere al proprio medico di più su questo se ha avuto un test PSA fatto. ALTRI FATTI IMPORTANTI: si dovrebbe vedere un miglioramento dei sintomi entro 1 o 2 settimane. In aggiunta ai suoi altri controlli regolari è necessario continuare a vedere regolarmente il medico per controllare i tuoi progressi per quanto riguarda il BPH e per monitorare la pressione sanguigna. compresse di doxazosina non sono un trattamento per il cancro alla prostata. Il medico le ha prescritto compresse di doxazosina per la BPH e non per il cancro alla prostata tuttavia, un uomo può avere BPH e il cancro alla prostata allo stesso tempo. I medici di solito suggeriscono che gli uomini essere controllati per il cancro alla prostata una volta all'anno quando girano 50 (o 40, se un membro della famiglia ha avuto il cancro alla prostata). Una più alta incidenza di cancro alla prostata è stato notato negli uomini di origine africana-americana. Questi controlli dovrebbero continuare anche se si sta assumendo compresse di doxazosina. COME PRENDERE compresse di doxazosina e cosa si dovrebbe sapere Mentre assumendo Doxazosin compresse per BPH: Doxazosin compresse possono causare un improvviso calo della pressione sanguigna dopo la prima dose. Si può sentire vertigini, debolezza o si deve contattare il medico. Il medico discuterà con voi come spesso è necessario visitare e con quale frequenza dovrebbe essere controllato la pressione sanguigna. La pressione sanguigna dovrebbe essere controllata quando inizia a prendere compresse di doxazosina, anche se non si soffre di pressione alta (ipertensione). Il medico discuterà con voi i dettagli di come si misura la pressione arteriosa. Il sangue di misura della pressione: Qualunque apparecchiatura è utilizzata, è usuale per la pressione del sangue da misurare nel modo seguente: misurare la pressione sanguigna dopo sdraiato tranquillamente sulla schiena per 5 minuti. Poi, dopo in piedi per 2 minuti misurare nuovamente la pressione sanguigna. Il medico discuterà con voi quello che altre volte nel corso della giornata dovrebbe essere presa la pressione del sangue, come ad esempio 2 a 6 ore dopo una dose, prima di coricarsi o dopo il risveglio al mattino. Si noti che da moderata a alta intensità di esercizio possono, per un periodo di tempo, abbassare la pressione sanguigna media. Si può prendere compresse di doxazosina o al mattino o prima di coricarsi e sarà altrettanto efficace. Se si prende compresse di doxazosina al momento di coricarsi, ma bisogno di alzarsi dal letto per andare in bagno, alzarsi lentamente e con cautela finché non si è sicuri di come il farmaco agisce su di lei. E 'importante alzarsi lentamente da una sedia o un letto in qualsiasi momento, fino a quando si impara come reagire alla doxazosina compresse. Si consiglia di non guidare o fare qualsiasi attività pericolose fino a quando si è abituati agli effetti del farmaco. Se si inizia a sentire le vertigini, sedersi o sdraiarsi fino a quando si sente meglio. Si inizierà con una dose di 1 mg compresse di doxazosina una volta al giorno. Poi la dose una volta al giorno sarà aumentata come il tuo corpo si abitua agli effetti del farmaco. Seguire le istruzioni dei medici su come prendere compresse di doxazosina. Si deve prendere ogni giorno alla dose prescritta. Parli con il medico se non prenderlo per qualche giorno, per qualche motivo potrebbe essere necessario riavviare il farmaco alla dose di 1 mg, aumentare la dose gradualmente e di nuovo essere cauti possibile vertigini. Non condividere compresse di doxazosina con chiunque altro è stato prescritto solo per te. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088.